核准日期：2006年12月15日
修改日期：2007年07月06日
修改日期：2007年12月07日
修改日期：2013年09月22日
修改日期：2016年04月26日
修改日期：2019年12月01日
修改日期：2020年12月15日
替勃龙片说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
运动员慎用
【药品名称】
通用名称：替勃龙片
商品名称：紫竹爱维
英文名称：Tibolone Tablets
汉语拼音：Tibolong Pian
【成份】
本品的主要成份为替勃龙，其化学名为7α-甲基-17β-羟基-19-去甲-l7α-孕甾-5(10)-烯-20-炔-3-酮。
化学结构式如下：
分子式：C21H28O2
分子量：312．45
【性状】
本品为白色片。
【适应症】
自然绝经和手术绝经所引起的更年期综合症，如潮热、出汗等。
【规格】
2.5mg
【用法用量】
本品应整片吞服不可咬嚼，最好能固定每天在同一时间服用。剂量为每天一片(2.5mg)，一般在几周内症状即可改善，但至少连续服用三个月方能获得最佳效果。按此推荐剂量，在医生指导下可连续长期服用。
【不良反应】
偶见阴道出血或点滴出血，主要出现在服药的第一个月。其他已观察到的副反应包括：头痛和偏头痛，水肿，眩晕，瘙痒，体重增加，恶心，腹痛，皮疹和抑郁，皮脂分泌过多，面部毛发生长增加，肝功能指标变化。
【禁忌】
禁忌以下人群使用
1．妊娠和哺乳期妇女。
2．己确诊或怀疑的激素依赖性肿瘤。
3．血栓性静脉炎、血栓栓塞形成等心血管疾病或脑血管疾病，或有上述疾病史者。
4．原因不明的阴道流血。
5．严重肝病。
【注意事项】
1．本品不可作为避孕药使用。
2.妇女绝经前并有正常周期者如服用本品，其正常周期可能被干扰，因为本品具有抑制排卵的作用，故建议用于绝经一年以后的妇女。
3.如不规则阴道出血发生在用药一个月后或用药期间，应找医生检查。
4.如已用其他激素替代疗法而要改服本品时，宜先用孕激素撤退出血后再开始服用，以免因子宫内膜已增厚而引起出血。
5.长期服用具有激素活性甾体化合物，应定期进行体检。
6.少数病人在服药期间可出现阴道出血，如超过推荐剂量引起阴道出血的比例更高，当服用高于推荐剂量时，应定期加服孕激素。
7.如出现静脉栓塞征候，肝功能异常，胆道阻塞性黄疸则应立即停药。
8．病人如有下述情况应严密观察：
①肾病、癫痫或偏头痛、三叉神经痛及有上述疾病史者。因本品偶尔可引起液体潴留。
②高脂血症，尤其是低密度脂蛋白增高者，因在服用本品者中曾发现血脂变化。
③糖代谢异常者。本品可减低糖耐量，因此需要增加胰岛素或其他降糖药的用量。
9．服用本品期间，病人对抗凝剂的敏感性增强，因为血中纤溶活性增强（纤维蛋白原水平降低；抗凝血酶Ⅲ、纤维蛋白溶酶原和纤维蛋白溶解活性值升高），故本品有增强抗凝剂的作用。
10．应定期检查乳房、子宫内膜增生情况和可能出现的男性化体征。
11．运动员慎用。
【孕妇和哺乳期妇女用药】
孕妇和哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】
尚不明确。
【老年用药】
尚不明确。
【药物相互作用】
酶诱导化合物，如巴比妥类药物、卡马西平、海洛因和利福平可加速本品代谢，从而降低其活性。由于本品能增强纤溶活性(降低纤维蛋白原水平；升高ATⅢ、纤溶酶原和纤溶活性值)，可以增强抗凝血剂的作用。
【药物过量】
据报道，本品口服急性毒性极低，即使同时服用数片也不会发生中毒症状。过量服药，可能出现恶心、呕吐和阴道出血。没有已知的专用解毒药，如必要，可给予对症治疗。
【药理毒理】
药理作用：本品能够稳定妇女在更年期卵巢功能衰退后的下丘脑-垂体系统，这一中枢作用是本品所具有的多种激素特性的综合结果，即本品兼有雌激素活性、孕激素活性和弱雄激素的活性。
本品口服后迅速代谢成三种化合物导致其药理作用的发生。3α-OH及3β-0H代谢物主要具有雌激素活性，△4-异构体和母体化合物主要具有孕激素和雄激素活性。本品具有明显的组织特异性作用，在骨、大脑的体温中枢(潮热)和阴道表现为雌激素作用；在乳房组织表现为明显的孕激素和抗雌激素作用；在子宫内膜表现为温和雄激素和孕激素作用。
本品在每天口服2．5毫克剂量时，能够抑制绝经后妇女的促性腺激素水平和抑制生育期妇女的排卵。此剂量并不刺激绝经后妇女的内膜，仅有极少数病人出现轻度增殖；其增殖的程度并不随着服药时间的延长而增加。同时也观察到本品对阴道粘膜的刺激作用。
同样剂量的本品具有抑制绝经后妇女骨丢失的作用。绝经期症状特别是血管舒缩症状如潮热、多汗等均受到抑制，对性欲和情绪也都有良好的作用。
毒理研究：据文献报道：
致癌性/诱变性：本品的治疗与其它性激素的治疗相似，在啮齿动物长期口服致癌性研究中显示本品与肿瘤的发展变化相关。在基因突变、染色体损伤和DNA损伤的测定中本品没有表现出任何与遗传毒性有关的迹象。
生殖毒性：动物研究结果表明本品可以穿过胎盘而致畸，且对动物的器官发生期产生影响。故本品禁忌妊娠或可能妊娠的妇女使用。
【药代动力学】
据文献报道：本品能快速并广泛的被吸收，口服后30分钟在血中可测出，1.5-4h达峰值。本品在肝脏代谢，并转化成多种代谢产物，由粪便中排出，少量由尿中排出。某些代谢产物能起该药的生物效果。本品和其代谢物的清除半衰期短于2天，适合于每日服用1次。
【贮藏】
密封，凉暗处（不超过20℃）保存。
【包装】
铝塑包装，每板7片，每盒1板 。
铝塑包装，每板7片，每盒4板 。
【有效期】
24个月
【执行标准】
国家食品药品监督管理局国家药品标准 WS1-(X-009)-2007Z
【批准文号】
国药准字H20020198
【药品上市许可持有人】华润紫竹药业有限公司
注册地址：北京市朝阳区朝阳北路27号18幢
【生产企业】
企业名称：华润紫竹药业有限公司
生产地址：北京市朝阳区朝阳北路27号
邮政编码：100024
电话号码：400-6508-662（售后服务）
010-62262389 010-62250419（售后服务）
010-65483355-2221（生产）
传真号码：010-62219316
网 址：http://www.zizhu-pharm.com.cn
依据：
1、华润紫竹药业经营地址变更（BG-2020-24-01）,经公司决定将公司经营地址与注册地址统一，现修订说明书内公司注册地址内容。
2、依据备案情况公示（京备201600138）内容：增加铝塑包装，每板7片，每盒4板，现将每盒1板说明书文字稿与每盒4板说明书文字稿合并。
3、依据药品再注册批件（批件号：2019R000232），修订说明书文字稿【执行标准】，将原国家药品标准WS1-(X-009)-2007Z修订为国家食品药品监督管理局国家药品标准 WS1-(X-009)-2007Z。
